2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 26

Case History:  IDHIFA® (Enasidenib), a First-in-Class Selective IDH2 Inhibitor for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia

Zenon D. Konteatis and Zhihua Sui

1.  Introduction                                                                            525

2.  Biological Relevance of Mutated IDH in AML                               526

3.  Discovery of Enasidenib                                                           527

     3.1  Hit-to-Lead Identification                                                  527

     3.2  Lead Optimization                                                            529

4.  Preclinical Characterization of Enasidenib                                  532

     4.1  DMPK Properties of Enasidenib                                          532

     4.2  Activity in U87MG mIDH2R140Q Tumor Xenograft Model        533

     4.3  Activity in Primary Human AML Xenograft Models                534

5.  Clinical Profile                                                                         535

6.  Conclusion                                                                              537

To purchase a copy, contact secretary@acsmedchem.org

ACS Division of Medicinal Chemistry

Webmaster:  secretary@acsmedchem.org