2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 22

Drug Metabolism and Pharmacokinetics Perspectives for Covalent Inhibitor Drug Development

Richard Zang, Shuguang Ma, and Matthew Wright

1.  Introduction                                                         441

2.  Absorption and Distribution                                   445

3.  Metabolic Stability and Biotransformation               446

4.  Clearance                                                            449

5.  Human PK and Dose Prediction                              449

6.  PK/PD                                                                  451

     6.1  In Vitro Potency and Target Occupancy            451

     6.2  Drug T1/2 vs. Target T1/2                                 452

     6.3  Duration of Inhibition and Dosing Frequency     453

     6.4  PK/PD Mathematical Models                             454

7.  Conclusions                                                           456

To purchase a copy, contact secretary@acsmedchem.org

ACS Division of Medicinal Chemistry

Webmaster:  secretary@acsmedchem.org