2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 20

HIV Integrase Inhibitors:  Biochemical, QSAR, and Docking Studies

Omobolanle Janet Jesumoroti, Rosalyn Klein, and Paul Watts

1.  Introduction                                                                                           397

2.  Biology of Integrase                                                                                399

     2.1  Mechanism of HIV Integrase                                                             399

     2.2  HIV-1 Integrase: Function and Structure                                            400          

          2.2.1  Theoretical Study                                                                     401

3.  HIV Integrase Biochemical Assay                                                              402

4.  Development of Integrase Inhibitors                                                         403

     4.1  Early Inhibitors                                                                                403

     4.2  Clinically Approved HIV-I Integrase Inhibitors: SAR                            403

     4.3  First-Generation Clinically Approved Integrase Inhibitors                     406     

          4.3.1  Molecular Mechanisms of First-Generation Integrase Inhibitors    407

     4.4  Second-Generation Clinically Approved Integrase Inhibitors                408

     4.5  Newly Approved and Investigational Integrase Inhibitors                    409

5.  Conclusion                                                                                            411

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