2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 13

Isoform-Selective Histone Deacetylase (HDAC) Inhibitors in the Treatment of Cancer

Charles A. Blum and Matthew B. Jarpe

1.  Introduction                                                                  245

2.  Chemistry: Recent Inhibitors                                          247

     2.1  HDAC1,2-Selective Inhibitors                                   247

     2.2  Class IIa-Selective Inhibitors                                   248

     2.3  HDAC3-Selective Inhibitors                                      249

     2.4  HDAC6-Selective Inhibitors                                      251

     2.5  HDAC8-Selective Inhibitors                                      253

     2.6  Dual-Acting Inhibitors                                              255

3.  HDAC Inhibitor Binding: Kinetics and Residence Time        256

4.  Conclusions                                                                   259 

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