2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 11

Covalent Inhibitors as Anti-Inflammatory Agents

Sami Osman and Michael Friedman

1.  Introduction                                                                  203

2.  Covalent Inhibitors for Inflammatory Indications               205

     2.1  Proteases                                                                205

     2.1.1  Methionine Aminopeptidase Type 2                         205

     2.1.2  Fatty Acid Amide Hydrolase                                    206

     2.1.3  5-Lipoxygenase                                                     209

     2.2  Nuclear Receptors                                                     210

     2.2.1  Synthetic Glucocorticoids                                        210

     2.3  Inflammasome and Proteasome                                  211

     2.3.1  NLRP3 Inflammasome                                             211

     2.3.2  Low-Molecular Mass Polypeptide-7                            212

     2.4  Kinases                                                                      214

     2.4.1  Transforming Growth Factor Beta-Activating Kinase    214

     2.4.2  Bruton’s Tyrosine Kinase                                          215

     2.4.3  IL-2-Inducible T-Cell Kinase                                     216

     2.4.4  Janus Kinase 3                                                        218

3.  Conclusion                                                                        220

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