2018 Medicinal Chemistry Reviews

Volume 53, Chapter 14

Emerging Non-Canonical Small-Molecule Inhibitors of Androgen Receptor (AR) and AR Interactome Partners for the Treatment of Castrate-Resistant Prostate Cancer

David B. Freeman, André Richters, Marius S. Pop, Nicholas B. Struntz, and Angela N. Koehler

1.  Introduction                                                                                                               268

2.  Non-Canonical Small-Molecule Inhibitors of AR                                             271

     2.1  Direct AR PROTAC Degraders                                                               271

     2.2  N-Terminal Domain (NTD) Small-Molecule Binders                                 271

     2.3  DNA-Binding Domain (DBD) Small-Molecule Binders                              274

3.  Androgen Receptor Mutants—Targeted by Non-Steroidal AR Antagonists        275

     3.1  AR Phenylalanine 876 to Leucine (AR-F876L) Mutation                           276

     3.2  AR Threonine 877 to Alanine (AR-T877A) Mutation                                277

4.  Small-Molecule Inhibitors of the AR Interactome                                          278

     4.1  E26 Transformation-Specific (ETS) Family Inhibitors                             278

     4.2  AR Coregulator Binding Inhibitors                                                        279

5.  Conclusion                                                                                               282

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