Medicinal Chemistry Reviews

Volume 51, Chapter 21

Protein Degraders:  Moving Towards Therapeutically Viable Agents

1.    Introduction                                                                                            347

2.   Description of Protein Degraders                                                                348

      2.1  Description of Protein Degraders and E3 Ligases                             348

      2.2  Advantages/Challenges of Protein Degraders Compared to Classical

                  Targeting Ligands                                                                         350

      2.3  Characterization of Protein Degraders                                                   351

3.   Classes of Protein Degraders Based on E3 Ligase                                         352

      3.1  β-TRCP-Binding PROTACs                                                             352

      3.2  IAP-Binding Protein Degraders                                                             353

      3.3  MDM2-Binding Protein Degraders                                                         355

      3.4  Cereblon-Binding Protein Degraders                                                      356

      3.5  VHL-Based Protein Degraders                                                               360

4.   Conclusion                                                                                                368

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