Medicinal Chemistry Reviews

Volume 51, Chapter 11

Small-Molecule Modulators of KEAP1-Nrf2

1.    Introduction                                                                                            167

      1.1        Oxidative Stress and Antioxidant Response                                    167

      1.2        Nrf2 Function in the Antioxidant Response                                     168

      1.3        Therapeutic Function of Nrf2 in Disease States                               170

            1.3.1    Role in Oncology                                                                    170

            1.3.2  Role in CNS and Respiratory Diseases                                         170

      1.4        Structure Function of Keap1-Nrf2                                                  171

2.   Small-Molecule Activators of the Keap1-Nrf2 Mediated Antioxidant Response  172

      2.1        Covalent Cysteine Modifiers                                                           172

            2.1.1    Sulforaphanes                                                                          172

            2.1.2  Fumarates                                                                                 172

            2.1.3  Chalcones and Vinyl Sulfones                                                      173

            2.1.4  Oleanane Triterpenoid Derivatives                                                173

            2.1.5  Quinones and Catechols                                                               174

      2.2 Keap1-Nrf2 PPI Disruptors                                                                     175

            2.2.1  Naphthalene Sulfonamides                                                          175

            2.2.2  Carboxylic Acids                                                                         176

            2.2.3  Triazoles                                                                                    177

      2.3 Undefined Mechanism of Action                                                              177

3.   Small-Molecule Inhibitors of the Keap1-Nrf2 Mediated Antioxidant Response    177

      3.1        Keap1-Nrf2 Pathway Inhibitors                                                        178

4.   Conclusions                                                                                                178

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