Medicinal Chemistry Reviews

Volume 51, Chapter 10

Estrogen Receptor Degraders for the Treatment of ER-Positive Breast Cancer

2.   Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDS) Approved or in Clinical Trials     152

      2.1  Fulvestrant                                                                             152

      2.2  GW5638/7604                                                                         153

      2.3  GDC-0810                                                                               154

      2.4  AZD9496                                                                                 155                    

      2.5  RAD1901                                                                                155

      2.6  Bazedoxifene                                                                          156

3.   SERDs in Preclinical Testing                                                              157

      3.1        Tetrahydroisoquinolinols (THIQs)                                         157

      3.2 Coumarins                                                                                157

      3.3 Chromenes                                                                               158

      3.4 Benzothiophenes                                                                       158

      3.5 Benzoannulens                                                                          159   

      3.6 Proteolysis targeting chimeras (PROTACs)                                    159

4.   Challenges and Future Directions                                                       160

5.   Conclusions                                                                                     161

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